PEA - Palmitoiletanolamida
Descoberta há mais de 60 anos, a Palmitoiletanolamida (PEA) é um nutriente biologicamente ativo, encontrado na lecitina de soja, gema de ovo e farelo de amendoim.
Trata-se de uma amida de ácido graxo saturado endógena, portanto um lipídio, sintetizada a partir do ácido palmítico no organismo. A síntese de PEA ocorre em membranas de vários tipos de células, é produzida sob demanda e atua localmente, como uma resposta protetora contra lesões, inflamações e dores. Quando a dor é prolongada, a exaustão da PEA pode ocorrer, tanto que inflamações crônicas resultam em níveis baixos de PEA.
A administração exógena de PEA pode repor os níveis de PEA endógena, restaurando seus efeitos protetores, anti-inflamatórios e analgésicos (maior parte dos estudos estão atrelados a casos de dor crônica, osteoartrite e dermatites).
Farmacodinâmica
A PEA é um agonista PPAR-alfa, receptor extremamente importante na modulação negativa da inflamação, incluindo a neuroinflamação. Além disso, o receptor PPAR-alfa é mediador em humor e dor.
A PEA aumenta a expressão do receptor CB2 (sistema endocanabinóide) por meio da ativação do PPAR-alfa. Esta regulação positiva de CB2 na micróglia facilita a modulação negativa de anandamida (AEA) e de 2-araquidonoilglicerol (2-AG), os dois membros da família endocanabinóide, na neuroinflamação.
A PEA interage com os receptores vanilóides de maneira única, pois é um modulador alostérico positivo do receptor de potencial transitório vanilóide-1 (TRPV1), o mesmo receptor também ativado pela capsaicina e AEA.
As interações com o receptor TRPV1 contribuem para analgesia e atividade anti-inflamatória e vaso relaxamento, já que os nervos sensoriais perivasculares expressam TRPV1.
Ainda a PEA também ativa o receptor GPR55 e aumenta a neurotransmissão do GABA.
Um papel fundamental da PEA é manter a homeostase celular quando há um desafio com estressores externos e inflamação.
Segurança
A PEA apresenta bom perfil de segurança, é considerada segura e sem reações adversas ou interações medicamentosas.
O catabolismo da PEA no organismo resulta em produtos relativamente inativos (ácido palmítico e etanolamina), que não produzem efeitos adversos.
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